凝血酶誘發(fā)的血液凝固是血管血栓形成的主要觸發(fā)機制，它可使纖維蛋白凝固，激活血小板產(chǎn)生血小板凝聚，進而產(chǎn)生更多的凝血酶。水蛭素是現(xiàn)在知道的最強的凝血酶特異性抑制劑 ，且無需其他凝血因子或血漿成分參與，有較好量-效相關(guān)性，不誘導血小板減少，未見肝酶一過性升高，且不與內(nèi)皮結(jié)合，不會增加血管通透性。

在抗凝方面，水蛭素靶目標明確，只作用于凝血酶。 凝血酶有4個結(jié)合位點：纖維蛋白結(jié)合位點、非 活性底物識別位點、酶活性中心和肝素結(jié)合位點。 水蛭素可作用于凝血酶中非活性底物識別位點和酶活性中心兩個位點，與凝血酶和纖維蛋白原以 14∶ 14∶ 1 的比例結(jié)合成復合物，通過對凝血酶的選擇性和特異性直接抑制作用阻斷其凝血功能。

水蛭素與凝血酶特異性結(jié)合是一個二相的過程，首先是 C 末端的酸性氨基酸與凝血酶的堿性部位結(jié)合，封閉凝血酶的底物識別位點；其次是這種結(jié)合使凝血酶構(gòu)型發(fā)生輕微改變，促進了水蛭素 N 末端與凝血酶的活性中心結(jié)合，從而抑制了凝血酶的催化活性。水蛭素和凝血酶的結(jié)合速度較纖維蛋白原快，與凝血酶的活性部位緊密結(jié)合抑制了凝血酶的蛋白水解作用，從而使纖維蛋白原不能轉(zhuǎn)變?yōu)槔w維蛋白，也抑制了凝血因子 V ? Ⅷ 和 Ⅻ 的活化及凝血酶介導的血小板活化；同時，凝血酶與血栓調(diào)節(jié)蛋白（TM）的結(jié)合也被抑制，從而阻斷了凝血酶-TM 介導的蛋白 C 活化，達到抗凝血作用。另外，水蛭素除了與血漿中游離的凝血酶結(jié)合外，還能中和與纖維蛋白結(jié)合的凝血酶，故水蛭素能高效抗凝血、抗血栓形成以及防止凝血酶催化的凝血因子活化和血小板反應(yīng)等。

鑒于水蛭素高效抗凝血、抗血栓形成的功效，目前國內(nèi)外已經(jīng)進行了大量的研究，初步應(yīng)用于臨床，收到良好效果。